作者单位
摘要
1 广西大学 化学化工学院, 广西 南宁 530004
2 广西医科大学 第一附属医院, 广西 南宁 530021
3 南宁市化工研究设计院, 广西 南宁 530022
4 广西高校应用化学技术与资源开发重点实验室, 广西 南宁 530004
以香草酸为母体,分别与6-氨基己酸(EACA)、止血芳酸(AMBA)和止血环酸(AMCA)反应,合成3种未见文献报道的香草酸酰胺衍生物,并采用IR、ESI-MS、1H NMR和13C NMR进行结构鉴定。以传统方法、荧光动力学法和紫外动力学法测定其对血浆复钙时间(PRT)的影响。为了研究衍生物在血液中的稳定性,在模拟生理条件下,运用荧光光谱、紫外光谱及分子对接技术研究了它分别与人血清白蛋白(HSA)的结合。结果表明,3种衍生物在一定浓度范围内都可以有效缩短PRT,具有显著的止血活性。新的动力学测定方法,不仅有效避免了传统方法引入的人为误差,重现性良好,而且判断标准更加科学,并可以获得更多血浆凝结过程中的信息。3种衍生物均主要通过氢键和范德华力与HSA结合形成稳定的复合物,表明它可通过HSA在血液中传递并运输到相应部位而发生药理作用。
香草酸 酰胺衍生物 止血 人血清白蛋白(HSA) 光谱法 vanillic acid amide derivatives hemostasia human serum albumin (HSA) spectroscopic methodology 
发光学报
2016, 37(4): 487
作者单位
摘要
1 广西大学 化学化工学院,广西 南宁 530004
2 广西桂林电子科技大学 信息与通信学院,广西 桂林 541000
3 广西高校应用化学技术与资源开发重点实验室,广西 南宁 530004
基于临床上肉桂酰胺类药物的广泛应用及优异性能,以间羟基肉桂酸为母体,分别与不同氨基酸反应,设计合成了3种未见报道的肉桂酰胺类衍生物,并用MS、IR、1H NMR、13C NMR进行结构表征。采用分子对接技术和荧光光谱法、同步荧光光谱法、紫外-可见光谱法共同研究了3种衍生物分别和人血清白蛋白(HSA)相结合的机理。AutoDock对接显示,这3种衍生物结合在HSA亚结构域ⅡA(即site Ⅰ)的疏水腔内,维系衍生物与HSA的主要作用力为氢键和范德华力,同时还存在着疏水作用。光谱实验结果表明,在体外生理条件下,衍生物都与HSA形成复合物,对HSA内源荧光产生静态猝灭,且对其构象产生影响。根据不同温度下的热力学函数,确定主要作用力均是氢键和范德华力。分子对接与实验获得了一致的结果。
肉桂酰胺衍生物 光谱法 分子模拟 人血清白蛋白(HSA) cinnamamide derivatives spectroscopic methodology molecular docking human serum albumin (HSA) 
发光学报
2015, 36(11): 1342
作者单位
摘要
1 中国科学院长春应用化学研究所, 国家质谱中心(长春)&吉林省中药化学与质谱重点实验室, 吉林 长春 130022
2 中国科学院大学, 北京 100049
3 吉林大学, 超分子结构原材料国家重点实验室, 吉林 长春 130012
糖尿病引起患者全身多部位发生慢性并发症, 严重危害患者的生命安全, 成为其致死致残的主要原因。 糖尿病患者体内的高血糖环境引发的组织内氧化应激反应增加是糖尿病并发症的重要发病机制之一, 而蛋白非酶糖基化反应和脂质过氧化反应过程与氧化应激密切相关。 从糖尿病并发症的发病机理出发, 以氧化应激为基点, 运用光谱法对17种中药提取物抗氧化应激反应的活性进行综合考察。 利用大鼠肝脏体外脂质自氧化反应结合紫外光谱法对中药提取物抑制脂质过氧化反应的能力进行评价, 中药黄芩和槐米具有较强的抑制活性, 富含黄酮类、 生物碱类及木脂素类提取物表现出较好的脂质过氧化反应抑制作用, 而皂苷类成分的活性相对较弱。 以牛血清白蛋白/葡萄糖(果糖)体系为糖基化筛选模型, 利用荧光光谱法对体外避光孵育反应体系进行研究, 中药槐米、 黄芩和知母表现出了较强的非酶糖基化反应抑制能力。 由17种中药提取物抗氧化应激反应的结果分析, 富含黄酮类成分中药的抗氧化应激作用强于生物碱类、 木脂素类和萜类的, 皂苷类中药的活性相对较弱; 而体外综合活性较好的中药槐米和黄芩可作为下一步研究的主要对象。 本研究为进一步的药理活性研究提供了一定的理论指导, 为开发防治糖尿病并发症的中药新药奠定基础。
中药提取物 光谱方法 脂质过氧化 非酶糖基化 Herbal extracts Spectroscopic methodology Lipid peroxidation Non-nzymatic glycation 
光谱学与光谱分析
2015, 35(3): 680

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